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GLP1R藥靶篩選模型應(yīng)用展示

原載自：m.diomay.cn[技術(shù)資料頻道] 2023-11-03 瀏覽次數(shù)：1325

Background

糖尿?。╠iabetes mellitus，DM）是最常見(jiàn)的慢性疾病之一，我國(guó)是世界上糖尿病患者最多的國(guó)家，成人糖尿病患病率已高達(dá)11.9%，其中2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）約占90%，肥胖和超重人群糖尿病患病率增加。T2DM是由胰島β細(xì)胞功能衰退、胰島素作用缺陷以及胰高血糖素分泌異常等共同作用所導(dǎo)致。胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑（glucagon-like peptide-1 receptor agonist， GLP-1RA）是T2DM治療領(lǐng)域的一類(lèi)新型降糖藥，可顯著改善T2DM的一些關(guān)鍵性病理生理缺陷，并具有減少心血管死亡、改善動(dòng)脈粥樣硬化、減輕體質(zhì)量、降低收縮壓、改善血脂譜等降糖外獲益，為T(mén)2DM患者帶來(lái)了新的希望。^[1]

GLP1R/CRE-Luc/HEK293

2023年5月，科佰生物合作客戶(hù)成都地奧九泓制藥廠(chǎng)向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提出發(fā)申請(qǐng)，其發(fā)明名稱(chēng)為苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類(lèi)化合物、其制備方法及其應(yīng)用，申請(qǐng)?zhí)枺?02310564741 .1。提供藥學(xué)上可接受的鹽、立體異構(gòu)體、溶劑合物或水合物作為GLP-1R激動(dòng)劑的用途且可以制備用于治療和/或預(yù)防I型糖尿病、II型糖尿病的藥物。

值得一提的是，在化合物高通量篩選，體外活性評(píng)價(jià)的階段，科佰生物的GLP1R/CRE-Luc/HEK293細(xì)胞作為報(bào)告細(xì)胞模型，方便高效的篩選出有價(jià)值活性好的候選藥物。

基本信息

題目：苯并咪唑或氮雜苯并咪唑類(lèi)化合物、其制備方法及其應(yīng)用

申請(qǐng)?zhí)枺?02310564741 .1

申請(qǐng)日：2023.05 .18

申請(qǐng)人：成都地奧九泓制藥廠(chǎng)

cobioer合作產(chǎn)品：GLP1R/CRE-Luc/HEK293 cell （貨號(hào)CBP71117）